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5 2 分子与大脑（第1页）

5.2分子与大脑

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●　失眠

你从来没有过失眠问题，只要一碰到床就可以安稳入睡。

但对许多人来说，失眠是一个严峻的问题。

而对于他们，正如你很容易想到的那样，化学也可以提供很大的帮助。

自古以来，失眠问题似乎一直困扰着人类。

而最早使用的药物是从植物中提取出来的。

缬草、春黄菊、曼陀罗和圣约翰草在古代就开始被使用了。

希腊医生迪奥斯科里德（Dioscoride，约40—90）的《药物论》（Demateriamedica）以及罗马人老普林尼的《自然史》都指出了许多具有麻醉和精神作用的植物。

现代化学已经在这些植物中发现了具有麻醉或放松特性的一些活性成分。

比如缬草中的缬草碱（valerine）、猕猴桃碱（ae）、缬草恰碱（e）和α-吡咯酮（alpha-pyrrylketone），春黄菊中的红没药醇（alpha-Bisabolol），曼陀罗中的天仙子碱（hyose）、阿托品（atropine）、蔓果碱（mandragorine）和天仙子胺（hyose），以及圣约翰草中的金丝桃素（hyperi）和贯叶金丝桃素（hyperforine）。

古希腊人和埃及人也使用由各种罂粟（Papaversomniferum）制成的药水来帮助他们入眠。

睡神修普诺斯的形象中经常会有罂粟花的出现。

自苏美尔（Sumer）时代以来，鸦片（一种从罂粟中获得的神奇物质）的制备、使用和贸易一直很广泛，并延续至今。

1805年，德国药剂师弗里德里希·威廉·亚当·塞特纳（FriedrichWilhelmAdamSertürner，1783—1841）从鸦片中分离出一种杂环有机酸，即袂康酸（meicacid），他还对这种酸的特性进行了研究。

紧接着他就成功地分离出了最初被称为“睡眠原理”

的物质，后来被称为吗啡（Morphine）（图42），而这正好与希腊的梦神墨菲斯（Morpheus）联系起来[从化学角度来分析它的性质的话，它就变成了5α，6α-7，8-二脱氢-4，5-环氧-17甲基吗啡-3，6-丙二醇（5α，6α-7，8-Didehydro-4，5-epoxy-17-methylmorphinan-3，6-diol）]。

图42　吗啡的分子结构

1832年，德国化学家贾斯图斯·冯·李比希（JustusvonLiebig，1803—1873）通过对乙醇的氯化处理合成了氯醛（chloral，2，2，2-三氯乙醛）。

将氯醛与水反应，就得到了一种它的衍生物，称为水合氯醛（Chloralhydrate，2，2，2-三氯-1，1-乙二醇），这种物质具有强烈的催眠特性，广泛用于安眠药中。

1857年，英国爵士查尔斯·洛科克（CharlesLocock，1799—1875）发现了溴化钾（KBr）的镇静和抗惊厥作用，随后该物质就开始被广泛使用。

安眠药化学方面的研究从19世纪下半叶开始才有了巨大的突破。

1863年年底，德国化学家阿道夫·冯·拜尔（AdolfvonBaeyer，1905年诺贝尔化学奖得主）通过将丙二酸（malonicacid）与尿素（urea）缩合，获得了巴比妥酸（Barbituricacid）[据说这一发现可能是发生在12月4日的圣芭芭拉（Barbara）日那一天。

因此，拜尔通过将芭芭拉与尿酸的名字结合起来创造了这种新物质的名字]。

图43所示为巴比妥酸的分子结构。

巴比妥酸是母体分子，所有被称为巴比妥类的精神活性药物都是由此而来。

图43　巴比妥酸的分子结构

1903年，冯·拜尔的助手，也是他以前的学生赫尔曼·埃米尔·费歇尔（HermannEmilFischer，1902年的诺贝尔化学奖得主）在与生理学家、药理学家约瑟夫·冯·梅林（BaronJosefv，1849—1908）男爵的合作之下，发现了一种有趣的巴比妥酸衍生物——5，5-二乙基巴比妥酸（5，5-diethylbarbituricacid），其分子结构见图44。

它与巴比妥酸不同，具有催眠的作用。

该产品最初被称为巴比妥（Barbital），后来被称为佛罗拿（Veronal）。

据说佛罗拿这个名字是梅林自己想出来的，他当时刚刚访问了维罗纳市（Verona，位于意大利），以此向这个城市致以敬意。

图44　5，5-二乙基巴比妥酸（巴比妥或佛罗拿）的分子结构